O sildenafila não induz mutações em células bacterianas e de mamíferos em ensaios in vitro.
- É importante ler atentamente o folheto informativo antes de tomar o medicamento, pois contém informações detalhadas sobre precauções e contraindicações.
- O sildenafil genérico pode ser tomado ocasionalmente ou de forma regular, conforme a frequência da atividade sexual e a orientação médica.
- Alguns estudos sugerem que o sildenafil pode melhorar os sintomas urinários em homens com hiperplasia benigna da próstata, embora esta não seja a sua indicação principal.
- O efeito do medicamento pode ser mais lento ou menos intenso em fumadores, devido ao impacto do tabaco na circulação sanguínea.
- Não se deve tomar sildenafil genérico juntamente com outros inibidores da fosfodiesterase tipo 5, como o tadalafil ou o vardenafil.
É de salientar que a maioria dos efeitos adversos possíveis apenas ocorre para doses ou concentrações plasmáticas mais elevadas do que as necessárias para se obter o efeito terapêutico. Os estudos pré-clínicos não revelam risco especial para os humanos. Para que sildenafil 50 mg como tomar o fármaco seja eficaz é necessário que haja estimulação sexual. Verifica-se que o sildenafila é eficaz para doses entre 25 e 100 mg. Aumentando a dose para 200 mg não aumenta a sua eficácia, mas aumenta a incidência de efeitos secundários. Uma análise sobre o número total de efeitos adversos em indivíduos tratados com as doses recomendadas (25 a 100 mg) mostra uma elevada incidência de efeitos secundários. Os efeitos laterais mais frequentemente detectados são dor de cabeça, rubor, dispepsia, congestão nasal e alterações da visão. A incidência de efeitos adversos aumenta com o aumento da dose e diminuiu à medida que aumentou a duração do tratamento. Com os dados disponíveis, o perfil de segurança do sildenafila é considerado aceitável.
Quando o sildenafil pode ser útil
Outros medicamentos que funcionam através deste mesmo mecanismo incluem a tadalafila (Cialis®), a vardenafila (Levitra®) e a avanafila (Spedra®). O sildenafila é metabolizada pelas enzimas hepáticas (do fígado) e excretada pelo fígado e rins. Se administrada em conjunto com uma refeição de alta taxa de gordura, pode haver um atraso na absorção do sildenafila e o efeito máximo pode ser ligeiramente reduzido, já que a concentração no plasma sanguíneo será diminuída. Assim como todas as drogas prescritas, a dosagem adequada está descrita na receita médica. A dose de sildenafila é de 25 mg, 50 ou 100 mg e é tomada por via oral cerca de 30 minutos a 1 hora antes da relação sexual, podendo os seus efeitos durar até 4-5 horas.
Efeitos colaterais graves
Nota: Não deve exceder a toma de 100 mg diários correndo o risco de sobredosagem e consequentes efeitos físicos. Geralmente é recomendado iniciar com uma dosagem de 50 mg e depois diminuir ou aumentar a dosagem conforme o apropriado. A marca Viagra de sildenafila geralmente possui uma cobertura rígida em sua pílula o que torna difícil de cortá-la ao meio, mesmo com um cortador de pílulas. Pílulas de Viagra são azuis e possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx" (xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro. Sildenafila é um inibidor selectivo da PDE-5, específico do cGMP no corpo cavernoso e, por isso, inibe a degradação do cGMP sem afetar o cAMP. A taxa relativa ao risco/benefício do uso de sildenafila no tratamento da disfunção eréctil é favorável. A eficácia clínica do sildenafila foi bem estabelecida por provocar e manter uma erecção suficiente para um desempenho sexual satisfatório em indivíduos do sexo masculino de várias etiologias. O sildenafila é cada vez mais utilizado como um afrodisíaco.
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
|---|---|---|---|---|
| Viagra Original | 100mg | 34 + 2 comprimidos | 163.67€ 155.88€ | |
| Cialis Super Active | 20mg | 30 + 6 comprimidos | 128.09€ 121.99€ | |
| Viagra Genérico | 25mg | 360 + 10 comprimidos | 213.68€ 203.50€ | |
| Viagra Genérico | 150mg | 270 + 10 comprimidos | 326.61€ 311.06€ | |
| Cialis Professional | 40mg | 10 comprimidos | 65.09€ 61.99€ | |
| Levitra Genérico | 40mg | 30 + 2 comprimidos | 93.58€ 89.12€ | |
| Viagra Professional | 100mg | 60 + 2 comprimidos | 146.74€ 139.75€ | |
| Levitra Soft Tabs | 20mg | 30 + 2 comprimidos | 99.17€ 94.45€ | |
| Viagra Genérico | 100mg | 120 + 6 comprimidos | 149.50€ 142.38€ | |
| Tadalista Super Active | 20mg | 10 comprimidos | 55.64€ 52.99€ | |
| Levitra Original | 20mg | 4 comprimidos | 45.87€ 43.69€ | |
| Levitra Genérico | 60mg | 360 + 10 comprimidos | 906.69€ 863.51€ | |
| Kamagra Polo | 100mg | 120 + 6 comprimidos | 327.15€ 311.57€ | |
| Viagra Professional | 100mg | 360 + 6 comprimidos | 527.09€ 501.99€ | |
| Levitra Genérico | 10mg | 270 + 10 comprimidos | 338.09€ 321.99€ |
Embora não haja evidências clínicas de que ele tenha uma atividade afrodisíaca, muitas pessoas parecem acreditar que ele irá melhorar o desempenho sexual assim como a função erétil, melhorando a experiência sexual.
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Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraram que, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis. Isto leva a aumentos dos níveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vasculares relacionados com a erecção. A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis de cGMP gerados antes da estimulação sexual. O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil. Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase.
Condições de saúde em que não deve tomar Sildenafil
As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. A biodisponibilidade oral absoluta média é de 41% (entre 25 e 63%). Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg. Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax. A popularidade do Viagra entre os adultos jovens aumentou nos últimos anos. [18] Às vezes ele é usado recreativamente. Alguns usuários misturam o Viagra com metilenodioximetanfetamina (MDMA, mais conhecido como ecstasy) numa tentativa de compensar os efeitos colaterais comuns de muitas anfetaminas de disfunção erétil, uma combinação conhecida como "sextasy", que aumenta os riscos associados ao uso do MDMA.
Quatro coisas que você deve saber sobre o viagra
Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC). Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos. Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor).
Mecanismo de ação (inibição da PDE5)
O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila. Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial. O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, vendo sildenafil tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h. Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila). Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia. Uma solução de pequena concentração de sildenafila na água prolonga significativamente o tempo que as flores levam para murchar; um experimento mostrou que este tempo dobrou, passando de uma semana para duas semanas. O mecanismo de ação é semelhante ao dos humanos: o óxido nítrico leva à produção de cGMP cuja degradação realizada pelo PDE5 é inibida pela sildenafila.
| Mito | Facto | Implicação prática |
|---|---|---|
| O genérico é menos eficaz | Bioequivalência comprovada por lei | Pode confiar na eficácia |
| Provoca dependência | Não tem potencial aditivo | Uso seguro a longo prazo |
| Aumenta o desejo sexual | Atua apenas na ereção | Não resolve falta de libido |
| É perigoso para o coração | Seguro em doentes cardíacos estáveis | Avaliação médica é essencial |
| Funciona sem estimulação | Exige excitação sexual prévia | Contexto adequado é necessário |
O sildenafila foi sintetizada por um grupo de farmacêuticos que trabalhavam nas pesquisas do grupo Pfizer, nos Estados Unidos. Primeiramente foi estudada para o uso em hipertensão (alta pressão sanguínea) e angina (uma forma de doença cardiovascular isquêmica). As primeiras impressões sugeriram que a droga tinha um pequeno efeito sobre a angina, mas que podia induzir fortemente ereções penianas. [21] A Pfizer conseqüentemente decidiu comercializá-la como tratamento para a disfunção erétil, ao invés de tratamento para a angina. [22] Rapidamente ela se tornou um grande sucesso: as vendas anuais de Viagra no período de 1999–2001 excederam 1 bilhão de dólares. A imprensa britânica noticiou Peter Dunn e Albert Wood como os inventores da droga, uma afirmação que a Pfizer disputa. Embora o sildenafila seja disponível somente através de prescrição médica, ela foi anunciada diretamente aos consumidores em comerciais de TV no mundo todo. Diversos sites na Internet oferecem Viagra à venda depois de uma "consulta online", um simples questionário de Internet.
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Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada). Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos). Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%. Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes às observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores.
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Com doses únicas de 200 mg, a incidência de reacções adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações da visão) foi superior. Em caso de sobredosagem, devem ser adotadas as medidas de suporte habituais, conforme necessário. É improvável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina. Após vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina. O sildenafila não tem efeitos adversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico. O Viagra é também conhecido como a "Vitamina V", "a pílula azul", assim como outros nomes.
| Condição clínica | Risco associado | Alternativa |
|---|---|---|
| Uso de nitratos | Queda grave da tensão arterial | Outro tratamento para disfunção erétil |
| Doença cardiovascular grave | Esforço físico pode ser perigoso | Avaliação cardiológica prévia |
| Enfarte ou AVC recente | Risco de recorrência | Aguardar estabilização clínica |
| Hipotensão grave | Agravamento da tensão baixa | Corrigir tensão primeiro |
| Insuficiência hepática grave | Acumulação do fármaco | Dose reduzida ou outro fármaco |
[24] Nos EUA expirou em março de 2012.
- Está disponível nas dosagens de 25 mg, 50 mg e 100 mg, sendo a dose inicial habitualmente recomendada de 50 mg, ajustável conforme a resposta e tolerância.
- Não deve ser tomado mais do que uma vez por dia, independentemente da dosagem utilizada.
- O sildenafil genérico é significativamente mais barato do que o medicamento de referência, tornando o tratamento mais acessível sem comprometer a qualidade.
- Pode ser adquirido em farmácias comunitárias mediante receita médica, não sendo um medicamento de venda livre.
- É importante verificar na embalagem o número de registo no Infarmed, que garante que o genérico cumpre todos os requisitos de qualidade, segurança e eficácia.
- Alguns homens referem que o efeito se mantém durante cerca de 4 a 6 horas, embora a duração da ereção dependa sempre da estimulação.
O Viagra começou a ser vendido em Portugal em 1998 e a patente expirou em 14 de janeiro de 2014. Em janeiro de 2015 em Portugal estão no mercado 20 genéricos do Viagra. Após a perda de patente, a venda do Sildenafil aumentou significativamente: 115 430 embalagens vendidas em 2013 e 210 549 nos primeiros três trimestres de 2014. Consultado em 6 de outubro de 2020 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 «Sildenafil Citrate».
- O sildenafil genérico deve ser prescrito com precaução em doentes com deformações anatómicas do pénis, como doença de Peyronie, ou com predisposição para priapismo.
- A eficácia do tratamento pode ser monitorizada através de questionários validados, como o IIEF, que ajudam o médico a ajustar a terapêutica.
- Em caso de dúvida sobre a autenticidade do medicamento, o utente pode verificar o código de barras e o número de lote junto do Infarmed ou da farmácia.
- O sildenafil genérico não é recomendado para mulheres nem para indivíduos com menos de 18 anos, exceto sob indicação médica muito específica.
- O sucesso do tratamento depende frequentemente de uma boa comunicação com o parceiro e da gestão realista das expectativas em relação ao medicamento.
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