A imprensa britânica noticiou Peter Dunn e Albert Wood como os inventores da droga, uma afirmação que a Pfizer disputa. Embora o sildenafila seja disponível somente através de prescrição médica, ela foi anunciada diretamente aos consumidores em comerciais de TV no mundo todo. Diversos sites na Internet oferecem Viagra à venda depois de uma "consulta online", um simples questionário de Internet.

Dicas sobre o uso de sildenafil

O sildenafila foi sintetizada por um grupo de farmacêuticos que trabalhavam nas pesquisas do grupo Pfizer, nos Estados Unidos. Primeiramente foi estudada para o uso em hipertensão (alta pressão sanguínea) e angina (uma forma de doença cardiovascular isquêmica). As primeiras impressões sugeriram que a droga tinha um pequeno efeito sobre a angina, mas que podia induzir fortemente ereções penianas. [21] A Pfizer conseqüentemente decidiu comercializá-la como tratamento para a citrato sildenafil portugal disfunção erétil, ao invés de tratamento para a angina. [22] Rapidamente ela se tornou um grande sucesso: as vendas anuais de Viagra no período de 1999–2001 excederam 1 bilhão de dólares. O Viagra é também conhecido como a "Vitamina V", "a pílula azul", assim como outros nomes. [24] Nos EUA expirou em março de 2012. O Viagra começou a ser vendido em Portugal em 1998 e a patente expirou em 14 de janeiro de 2014. Em janeiro de 2015 em Portugal estão no mercado 20 genéricos do Viagra. Após a perda de patente, a venda do Sildenafil aumentou significativamente: 115 430 embalagens vendidas em 2013 e 210 549 nos primeiros três trimestres de 2014.

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
Cialis Original	20mg	76 + 4 comprimidos	319.19€ 303.99€
Viagra Professional	100mg	120 + 4 comprimidos	262.83€ 250.31€
Viagra Oral Jelly	100mg	21 saquetas	78.66€ 74.91€
Viagra Genérico	150mg	60 + 4 comprimidos	111.25€ 105.95€
Kamagra Oral Jelly	100 mg	90 + 8 saquetas	303.56€ 289.10€
Kamagra Polo	100mg	12 comprimidos	60.21€ 57.34€
Cialis Genérico	40mg	10 comprimidos	37.79€ 35.99€
Levitra Original	20mg	8 comprimidos	65.05€ 61.95€
Viagra Genérico	50mg	360 + 10 comprimidos	225.33€ 214.60€
Viagra Soft Tabs	100mg	60 + 6 comprimidos	152.94€ 145.66€
Kamagra Oral Jelly	100mg	220 + 18 saquetas	662.24€ 630.70€

Consultado em 6 de outubro de 2020 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 «Sildenafil Citrate». Consultado em 1 de dezembro de 2014 ↑ Roustit M, Blaise S, Allanore Y, Carpentier PH, Caglayan E, Cracowski JL (outubro de 2013).

Conserve o medicamento na embalagem de origem, ao abrigo da luz e da humidade.
Mantenha-o fora do alcance e da vista das crianças, de preferência num armário fechado.
Não utilize o sildenafil após o prazo de validade impresso na embalagem.
Os comprimidos não devem ser partidos, a menos que o médico o indique e o comprimido tenha ranhura para o efeito.
Não deite medicamentos fora na canalização ou no lixo doméstico; entregue-os na farmácia para recolha segura.
Em caso de toma acidental por uma criança, dirija-se imediatamente a um serviço de urgência hospitalar.
Não partilhe o seu medicamento com outras pessoas, mesmo que os sintomas sejam semelhantes.

Consultado em 15 de fevereiro de 2021 Consultado em 14 de janeiro de 2024.

Antes de iniciar o tratamento, é fundamental uma avaliação médica completa para excluir causas subjacentes da disfunção erétil.
O médico deve verificar o perfil cardiovascular do doente, incluindo a tensão arterial e a função cardíaca.
É importante informar o profissional de saúde sobre todos os medicamentos que está a tomar, incluindo suplementos e produtos naturais.
Deve-se reportar qualquer historial de priapismo, problemas de coagulação ou úlceras no estômago.
Aconselha-se precaução em doentes com predisposição para hemorragias ou com úlcera péptica ativa.
Em caso de perda súbita de visão num ou em ambos os olhos, deve procurar-se assistência médica de imediato.
O sildenafil não está indicado para mulheres, exceto na forma de Revatio para hipertensão pulmonar.
A utilização recreativa do fármaco por homens sem disfunção erétil é desaconselhada e acarreta riscos desnecessários.

Cópia arquivada em 15 de janeiro de 2024 Consultado em 14 de janeiro de 2024 ↑ Gordon S (11 de dezembro de 2017).

O sildenafil pode interagir com medicamentos anti-hipertensores, potenciando o seu efeito hipotensor.
Fármacos que inibem o CYP3A4, como o cetoconazol ou o ritonavir, aumentam os níveis plasmáticos do sildenafil.
A administração conjunta com outros tratamentos para a disfunção erétil não é recomendada por falta de dados de segurança.
Bloqueadores alfa-adrenérgicos, usados para a hiperplasia benigna da próstata, podem causar hipotensão postural quando combinados com sildenafil.
O sumo de toranja pode aumentar ligeiramente a concentração do fármaco no sangue, mas o efeito não é clinicamente significativo.
Indutores enzimáticos como a rifampicina podem reduzir a eficácia do sildenafil.
Não foram observadas interações farmacocinéticas relevantes com a varfarina ou com a tolbutamida.

Consultado em 24 de novembro de 2018 ↑ Pfizer, Inc.

Efeitos secundários mais comuns do sildenafil

Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila. Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial. O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h. Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila).

Efeitos secundários frequentes

Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia. Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada). Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos). Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%. (6 de junho de 2005).

Quem não deve usar

A popularidade do Viagra entre os adultos jovens aumentou nos últimos anos. [18] Às vezes ele é usado recreativamente. Alguns usuários misturam o Viagra com metilenodioximetanfetamina (MDMA, mais conhecido como ecstasy) numa tentativa de compensar os efeitos colaterais comuns de muitas anfetaminas de disfunção erétil, uma combinação conhecida como "sextasy", que aumenta os riscos associados ao uso do MDMA. Uma solução de pequena concentração de sildenafila na água prolonga significativamente o tempo que as flores levam para murchar; um experimento mostrou que este tempo dobrou, passando de uma semana para duas semanas. O mecanismo de ação é semelhante ao dos humanos: o óxido nítrico leva à produção de cGMP cuja degradação realizada pelo PDE5 é inibida pela sildenafila. Consultado em 27 de dezembro de 2005. Consultado em 6 de abril de 2007. Arquivado do original em 18 de junho de 2006 ↑ Peterson K (21 de março de 2001).

Características farmacológicas do sildenafil

Verifica-se que o sildenafila é eficaz para doses entre 25 e 100 mg. Aumentando a dose para 200 mg não aumenta a sua eficácia, mas aumenta a incidência de efeitos secundários. Uma análise sobre o número total de efeitos adversos em indivíduos tratados com as doses recomendadas (25 a 100 mg) mostra uma elevada incidência de efeitos secundários. Os sildenafil feminino efeitos laterais mais frequentemente detectados são dor de cabeça, rubor, dispepsia, congestão nasal e alterações da visão. A incidência de efeitos adversos aumenta com o aumento da dose e diminuiu à medida que aumentou a duração do tratamento.

Fenômeno de Raynaud

Com os dados disponíveis, o perfil de segurança do sildenafila é considerado aceitável. A taxa relativa ao risco/benefício do uso de sildenafila no tratamento da disfunção eréctil é favorável. A eficácia clínica do sildenafila foi bem estabelecida por provocar e manter uma erecção suficiente para um desempenho sexual satisfatório em indivíduos do sexo masculino de várias etiologias. O sildenafila é cada vez mais utilizado como um afrodisíaco. Embora não haja evidências clínicas de que ele tenha uma atividade afrodisíaca, muitas pessoas parecem acreditar que ele irá melhorar o desempenho sexual assim como a função erétil, melhorando a experiência sexual. Consultado em 11 de janeiro de 2021 Consultado em 6 de abril de 2007. Laboratórios entram na justiça para garantir patentes de remédios e lucros, destaca Valor Econômico.

Sildenafil 25 mg, 50 mg ou 100 mg: qual a dose certa?

Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes às observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores. Com doses únicas de 200 mg, a incidência de reacções adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações da visão) foi superior. Em caso de sobredosagem, devem ser adotadas as medidas de suporte habituais, conforme necessário. É improvável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina. Após vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina.

5. Citrato de sildenafila cura disfunção erétil?

O sildenafila não tem efeitos adversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico. O sildenafila não induz mutações em células bacterianas e de mamíferos em ensaios in vitro. É de salientar que a maioria dos efeitos adversos possíveis apenas ocorre para doses ou concentrações plasmáticas mais elevadas do que as necessárias para se obter o efeito terapêutico. Os estudos pré-clínicos não revelam risco especial para os humanos. Para que o fármaco seja eficaz é necessário que haja estimulação sexual. Acesso em 25 de abril de 2011 ↑ «Viagra já tem 20 genéricos no mercado - JN».

O sildenafil é um inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5).
Atua promovendo o relaxamento do músculo liso e a vasodilatação no corpo cavernoso do pénis.
É o princípio ativo de medicamentos amplamente conhecidos, como o Viagra.
A sua ação farmacológica depende da libertação local de óxido nítrico durante a estimulação sexual.
Não provoca ereção na ausência de estímulo sexual, sendo um facilitador do processo fisiológico.
É metabolizado principalmente no fígado, através do sistema enzimático do citocromo P450.
O tempo para atingir a concentração plasmática máxima é de cerca de 30 a 120 minutos após a toma oral.
A semivida de eliminação do sildenafil é de aproximadamente 4 horas.
Está também indicado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar sob o nome comercial Revatio.

Consultado em 11 de janeiro de 2021 ↑ «Prefeito sanciona lei e idosos vão receber Viagra de graça em Parnamirim». Consultado em 11 de janeiro de 2021 Citrato de sildenafila é um remédio indicado para disfunção erétil ou hipertensão pulmonar, pois relaxa os músculos dos vasos sanguíneos e aumentando o fluxo de sangue para áreas específicas do corpo como pênis ou pulmões. Esse remédio pode encontrado na forma de comprimidos de 25, 50 ou 100 mg, como genérico "citrato de sildenafila" ou com os nomes Viagra, Pramil ou Dejavu, para disfunção erétil em homens, e deve ser usado com orientação do urologista.

Parâmetro	Valor	Descrição
Biodisponibilidade oral	40%	Absorvido no trato gastrointestinal
Tempo para concentração máxima (Tmax)	30-120 minutos	Jejum; atrasado com alimentos gordos
Semi-vida de eliminação	3-5 horas	Eliminação hepática e renal
Metabolismo	Hepático (CYP3A4)	Principal via de metabolização
Excreção	80% fezes, 13% urina	Metabolitos inactivos

Além disso, o citrato de sildenafila para o tratamento da hipertensão pulmonar é vendido com o nome comercial Revatio, na dose de 20 mg, deve ser usado com indicação do pneumologista.

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As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. A biodisponibilidade oral absoluta média é de 41% (entre 25 e 63%). Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg. Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax.

Referências bibliográficas:

Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC). Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos. Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco. O citrato de sildenafila é indicado para: O uso do citrato de sildenafila deve ser feito com indicação do urologista ou pneumologista, com doses individualizadas de acordo com a condição a ser tratada. Antes de tomar este remédio, deve-se conversar com o médico e ter alguma precaução caso a pessoa tenha mais de 50 anos, seja fumante, tenha alguma doença preexistente, como problemas nos rins, fígado ou coração ou alguma deformação física no pênis. O citrato de sildenafila em mulheres pode aumentar o fluxo sanguíneo na região pélvica ou no clitóris, o que pode aumentar a sensibilidade durante o contato íntimo, desde que haja estimulação dos órgãos genitais.

SILDENAFIL SANDOZ